Заказной органический синтез

Лабораторный заказной синтез:

Центр трансфера фармацевтических технологий им. М.В. Дорогова имеет опыт работы в области комбинаторного синтеза образцов для биоскрининга с 1999 года. За это время в лаборатории получено более 70 000 новых органических соединений. Услуги включают заказной синтезу комбинаторных библиотек соединений массой 50-1000 мг с чистотой более 95 % с подтверждением структуры методами ЯМР-спектроскопии и хроматомасс-спектрометрии. В качестве комбинаторных методик отработаны синтетические протоколы получения всех гетероциклических систем, реакций карбоксамидирования, сульфохлорирования, сульфонамидирования, диазотирования, литийорганического синтеза, многокомпонентных реакции Уги, синтеза мочевин и тиомочевин, N-арилирования, алкилирования и ацилирования, и многих других. Для доказательства строения сложных органических соединений возможно проведения исследования с помощью двухмерных корреляционных ЯМР-методик (NOESY, COESY, ROESY, HMBC, HSQC).

Возможно выполнение заказного лабораторного синтеза билдинг-блоков в количестве 1-500 г любой сложности и степени чистоты с подтверждением строения и чистоты совокупностью физико-химических методов. Лаборатория обладает необходимым арсеналом лабораторного оборудования для проведения низкотемпературных химических процессов при -80 °С, реакций под давлением до 1500 атм, лиофильной и вакуумной сушки, препаративного ВЭЖХ.

Для прогнозирования свойств соединений возможна разработка новой модели или использование имеющихся моделей для виртуального скрининга на базе платформы PASS. Данное направление реализуется в коллаборации с научной группой члена-корреспондента РАН В.В. Поройкова.

Специалисты :

Опытно-промышленный заказной синтез:

На опытно-промышленном участке возможно производство химических веществ в количестве 0,5-100 кг с контролем чистоты и строения методами физико-химического анализа. Синтез может быть осуществлен как по протоколу заказчика, так и на основе методик, разработанных в результате лабораторного исследования. Для наработки опытно-промышленных серий участок оснащен оборудованием для химического синтеза с рабочей поверхностью из стекла, эмали и нержавеющей стали:

- линия стеклянного оборудования Büchi «minipilot» (ректор 15 л - нутч-фильтр 10 л - реактор 15 л - сборник 50 л - термостат Julabo Presto Plus HL 50);

- линия стеклянного оборудования Büchi BR/GR (ректор 60 л - нутч-фильтр 50 л - реактор 60 л - сборник 50 л - термостат Julabo FP55-S);

- линия эмалированного оборудования Büchi CR (ректор 60 л - центрифуга PPTD 10 л - реактор 60 л - сборник 50 л - термостат Julabo FP55-S);

- линия оборудования из нержавеющей стали 316L InoxPharm (ректор 50 л - нутч-фильтр - фильтр тонкой очистки - реактор 50 л - нутч-фильтр - сборник 100 л - термостат Julabo Presto W92tt);

- линия оборудования из нержавеющей стали 316L Inoxpa (ректор 120 л - центрифуга PPTD 25 л - ректор 250 л - сборник 200 л - термостат Julabo Presto W92tt);

- системы для упаривания и регенерации растворителей: ротационный испаритель Buchi Rotovapor R-220 SE, ротационный испаритель Buchi R-250R2W.

Участок масштабирования оборудован системой водоподготовки для производства воды очищенной (ФС.2.2.0020.15) с петлей и накопительной емкостью 500 л.